产品说明

核准日期：2007年08月01日

修改日期：2007年10月29日；2016年03月30日；2017年07月14日；2017年08月15日；2020年08月15日；2021年05月12日

乳酸氟罗沙星片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 

  

【药品名称】

通用名称：乳酸氟罗沙星片

英文名称：Fleroxacin Lactate Tablets                      

汉语拼音：Rusuanfuluoshaxing Pian

【成份】本品主要成份为乳酸氟罗沙星。

化学名称：6，8-二氟-1-（2-氟乙基 ）-1，4-二氢-7-（4-甲基-1-哌嗪）-4-氧-3-喹啉羧酸的乳酸盐。                    

化学结构式：

 

分子式 ：C₁₇H₁₈F₃N₃O₃·C₃H₆O₃                     

分子量 ：459.42

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】本品属氟喹诺酮类抗菌药物,适用于敏感细菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、消化系统、皮肤软组织、骨、腹腔及盆腔感染、妇科感染等。由于使用氟喹诺酮类药物（包括乳酸氟罗沙星片）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用乳酸氟罗沙星片。

【规格】0.1g（以氟罗沙星计）。

【用法用量】口服。成人每日1-2次，每次2片，一般疗程为7-14天。重症患者每次3-4片，3-5天后剂量减至常用量。

【不良反应】偶见上腹部不适、恶心呕吐、食欲下降、头晕、头痛、兴奋、失眠等。可服对症药物，一般不需停药 ，偶见转氨酶升高。

严重和其他重要的不良反应

l 致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响

l 肌腱病和肌腱断裂

l QT间期延长

l 过敏反应

l 其他严重并且有时致命的反应

l 中枢神经系统的影响

l 艰难梭菌相关性腹泻

l 周围神经病变

l 对血糖的干扰

l 光敏感性/光毒性

l 主动脉瘤和主动脉夹层的风险

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常

中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动

周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎

骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化

超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克

肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭

泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰

血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病

其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性

【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者及十八岁以下患者禁用。

【注意事项】

1.有癫痫史者、有明显肝、肾功能损害者慎用。

2.避免与碱化剂同用。

3.与茶碱类同用时应测定血茶碱浓度并调整剂量。

4.致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响

使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用乳酸氟罗沙星片后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

5.肌腱病和肌腱断裂

氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用乳酸氟罗沙星片后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

6.重症肌无力加重

氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用乳酸氟罗沙星片。

7. QT间期延长

某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用乳酸氟罗沙星片。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

8.过敏反应

使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。乳酸氟罗沙星片应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

9.其他严重并且可能致命的反应

使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

10.中枢神经系统的影响

使用氟喹诺酮类药品，包括乳酸氟罗沙星片，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用乳酸氟罗沙星片时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用乳酸氟罗沙星片。

11.周围神经病变

已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在乳酸氟罗沙星片用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

12.艰难梭菌相关性腹泻

几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括乳酸氟罗沙星片，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。

如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

13.对血糖的干扰

曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受乳酸氟罗沙星片治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

14.光敏感性/光毒性

在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

15. 主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用乳酸氟罗沙星片。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】本品为广谱抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。本品对革兰氏阴性菌包括大肠杆菌、肺炎球菌、变形杆菌属、伤寒杆菌、付伤寒杆菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷氏菌、绿脓杆菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋球菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰氏阳性球菌亦具有中等抗菌作用。

【药代动力学】 本品口服后吸收迅速完全，健康志愿者单次口服本品2片，峰浓度为2.35ug/ml,半衰期为11.86小时。本品在体内有少量代谢物 ,血浆蛋白结合率为22%,广泛分布于各组织中。本品在多数组织中的浓度接近或高于同期的 血浆浓度,但中枢神经中浓度很低。本品主要由尿中排泄,口服72小时内尿中排泄86%,其中75%为原型药物，少部分由胆汁排泄,粪便排出量仅占3%。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】 铝塑包装：8片/板,4片/板，每盒2板；8片/板,每盒1板；12片/板，每盒1板。

【有效期】24个月。

【执行标准】WS₁-（X-317）-2004Z

【批准文号】国药准字H20010736

【药品上市许可持有人】

名称：仁和堂药业有限公司

注册地址：莒南县经济开发区淮海路西首路南

【生产企业】

企业名称：仁和堂药业有限公司

生产地址：莒南县经济开发区淮海路西首路南

邮政编码：276600                                      

电话号码：0539-5253220 5253225            

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